Zolmitriptan

Paljud inimesed vaevavad migreeni. Nende tõhusat ravi pole rasketel juhtudel mõnikord nii lihtne. Raskekujuliste auraga või ilma auraga migreenide korral, samuti kobarpeavalude korral on tänapäeval eelistatavad serkaaniini järglased triptaanid. Pliiaine on sumatriptaan, kuid nüüd on turul mitu järeltulijat. See loeb ka Zolmitriptan, mis on väidetavalt tõhusam kui varasemad aineklassid.

Mis on zolmitriptaan?

Zolmitriptaan on seletaanne serotoniini agonist triptaaniklassist, mida kasutatakse peamiselt ägedas migreenivastases ravis. Kuid see toimib ainult siis, kui peavalu on juba tekkinud, mis tähendab, et see ei saa migreenihoogu ära hoida. Väidetavalt leevendab ravim ka klastripeavalusid, mis esinevad palju harvemini.

Zolmitriptaani võib manustada tablettide kujul või ninaspreina, eelisega, et see imendub kiiremini. Vastupidiselt algsele pliiainele sumatriptaanile pääseb see kergemini läbi hematoentsefaalbarjääri.

Serotoniini retseptorite agonistina põhjustab ravim ajuveresoonte vasokonstriktsiooni, mis väidetavalt parandab migreeni.

Farmakoloogiline toime

Zolmitriptaani toime põhineb selektiivsel seondumisel serotoniini 5HT1D ja -5HT1B retseptoritega. Need istuvad ajuveresoontel ja presünaptiliselt neuronitel. Aktiveerumisel põhjustavad need veresoonte ahenemist, sest peavalu ilmneb ainult siis, kui veresooned laienevad (laienevad). Lisaks tagavad nad põletikuliste vahendajate väiksema vabanemise ja valu edasikandumise vähenemise.

Zolmitriptaani poolestusaeg on suhteliselt lühike, kestusega 2,5 kuni 3 tundi. Maksas moodustub ainevahetuse käigus täiendav aktiivne metaboliit, mis osaleb ka ravimi toimetes. Seda metaboliseerib peamiselt ensüüm CYP1A2; vähemal määral ka MAO-A-st.

Nagu juba mainitud, ületab zolmitriptaan väga hästi hematoentsefaalbarjääri, kuna selle molekulide suurus on väga väike ja seetõttu on see hõlpsasti imenduv rasvkoesse. Samal ajal imendub see seedetrakti kaudu ka väga kiiresti, mis tähendab, et efektiivne sisaldus veres saavutatakse umbes tunni pärast.

Mitte ainult peavalu ei leevenda, vaid mõjutavad positiivselt ka migreeni kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine ja valgustundlikkus. Pikaajalisel kasutamisel ilmnes ühtlaselt hea efektiivsus.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimi keskmine annus on 2,5 milligrammi. Võimaluse korral tuleb tablett võtta migreenihoo esimeste märkide korral. Ehkki tabletid ei suuda peavalu tekkimist ära hoida, aitab nende varakult võtmine kiiremat leevendust pakkuda.

Kuid seda ravimit võib siiski konfiskeerimise ajal võtta. Kui annus ei ole piisav, võib seda arstiga nõu pidades suurendada 5 milligrammini. 24 tunni jooksul ei tohi võtta rohkem kui 2 tabletti.

Kasutamine ninasprei kujul on eriti kasulik neile, kes kannatavad tugeva iivelduse ja oksendamise all, samuti tõsise kobarpeavalu korral. Samal ajal tarbitav toit mõjutab imendumist vaevalt. Ravim on saadaval ka lühikese infusioonina haiglas viibimise ajal.

Riskid ja kõrvaltoimed

Zolmitriptaani võtmisel võivad ilmneda kõrvaltoimed. Tavaliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, suukuivus, pearinglus ja unisus. Lisaks on peavalud üks soovimatuid tagajärgi, eriti pikaajalisel kasutamisel.

Mõnikord on südame löögisageduse suurenemine või survetunne rinnus. Harva võib tekkida naha või nõgestõve sügelus. Südameinfarkt, stenokardia ja liigne tung urineerida liigitatakse väga harva esinevateks kõrvaltoimeteks.

Samuti on oluline olla teadlik võimalikest koosmõjudest, kui samal ajal võtate teisi ravimeid. See, kas koostoime toimub, sõltub mitmetest teguritest, nii et peaksite alati arstiga nõu pidama. Igal juhul tuleks vältida tungaltera alkaloididega samaaegset sissevõtmist, kuna koronaararterite spasmide riski suurendab nende täiendav vasokonstriktiivne toime.

Zolmitriptaani toimet suurendavad moklobemiid, tsimetidiin, fluvoksamiin, sigaretisuits ja kinoloonid, mistõttu tuleb neil juhtudel zolmitriptaani annust vähendada ja kohandada.

Kui samaaegselt võetakse selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid, on soovitatav olla ettevaatlik, kuna on oht ohtlikuks serotoniini sündroomiks, mille korral närvisüsteemi koguneb liiga palju serotoniini.

Vasokonstriktiivse toime tõttu on zolmitriptaan vastunäidustatud olemasolevate koronaararterite, hüpertensiooni ja veresoonkonna haiguste korral. Ravimit ei tohi võtta ka ülitundlikkuse, hemipleegilise migreeni või basilaarse migreeni korral.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb annust kohandada. Zolmitriptani võib raseduse ajal võtta ainult siis, kui arst peab seda hädavajalikuks.