Prometasiin on neuroleptik (tegelikult antihistamiin), millel on sedatiivne, allergiavastane, antiemeetiline ja und soodustav toime. Seda kasutatakse peamiselt agitatsiooni raviks.
Mis on Prometasiin?
Prometasasiin (keemiline molekulvalem: C17H20N2S) kuulub fenotiasiinide rühma. See on neuroleptik, kuid kuulub oma toimemehhanismi tõttu tegelikult antihistamiinikumidesse.
Prometasiini on antipsühhootikumina vähe või üldse mitte, mis on neuroleptikute jaoks ebaharilik. Kuid seda kasutatakse rahustina (rahusti). Lisaks saab seda kasutada allergiavastase ja oksendamisvastase vahendina.
Farmakoloogiline toime
Prometasiin kuulub esimesse neuroleptikumide rühma. See on vähese potentsiaaliga neuroleptik. Neuroleptikume kasutatakse näiteks skisofreenia ravis, kuna neil on antipsühhootiline ja stimuleeriv toime. Psühhoosid tulenevad peamiselt neurotransmitterite dopamiini ja serotoniini mõjust. Peaaegu kõigil neuroleptikumidel on seetõttu pärssiv toime kesknärvisüsteemi dopamiini ja serotoniini retseptoritele, hõivates neid ja nõrgendades seega kahe neurotransmitteri kui antagonisti toimet. Nii reguleerivad nad oma mõju psüühikale.
Prometasiinil on aga erinev toimemehhanism kui enamikul neuroleptikumidel. Esiteks ja peamiselt on see antihistamiin ja blokeerib seega histamiini, seondudes antagonistina H1 retseptoritega. Kesknärvisüsteemis on ka histamiini retseptoreid. Kuna prometasiin seob neid ka, on sellel und soodustav ja rahustav toime. Seetõttu sobib see eriti erutusseisundite raviks. See ei sobi siiski ainult skisofreenia raviks.
Prometasiini imendumine toimub soolestikus ja toimub väga kiiresti. Sellel on siiski kõrge esmatasandi mõju, mille tulemuseks on suhteliselt madal biosaadavus. Aine poolväärtusaeg plasmas on umbes 10–12 tundi, kõrgeim plasmakontsentratsioon on poolteise kuni kolme tunni pärast.
Ravim metaboliseeritakse tsütokroom P450 rühma ensüümi poolt, saadud metaboliidid ei ole farmakoloogiliselt aktiivsed. Seega pole neil oma mõju.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Prometasiini kasutatakse agitatsiooni ja ärevuse, rahutuse, unehäirete ja allergiate korral. Kuid seda kasutatakse allergia korral ainult juhul, kui soovitakse samaaegset sedatsiooni. Lisaks kasutatakse seda ravimit ka iivelduse ja oksendamise korral, kui paremini talutavaid antiemeetikume ei saa kasutada.
Prometasasiin ei sobi ainult skisofreenia raviks. Ravimi neuroleptiline tugevus on 0,5. Seetõttu on see üks vähese toimega neuroleptikume, mida kasutatakse peamiselt nende rahustava (sedatiivse) toime tõttu. Sellest võib järeldada, et skisofreenia ainsaks raviks ei sobi.
Allergiliste reaktsioonide, iivelduse ja oksendamise raviks ei ole prometasiin selle rahustava toime tõttu esimene valik.On olemas paremini talutavaid ravimeid, millel pole sedatiivset ega und soodustavat toimet, kuid mis on siiski tõhusad allergiliste reaktsioonide, iivelduse ja oksendamise vastu. Kui need ained pole aga saadaval, ei saa neid muudel põhjustel manustada või kui soovitakse samaaegset sedatsiooni, võib nende kaebuste jaoks kasutada prometasiini, mille vastu see on väga tõhus.
Ravimid leiate siit
➔ Närve rahustavad ja tugevdavad ravimidRiskid ja kõrvaltoimed
Prometasiin võib põhjustada mitmeid ravimite kahjulikke toimeid.Nende hulka kuuluvad suukuivus, kõhukinnisus, libiido langus, segasus, pearinglus, hüpotensioon (madal vererõhk), südame rütmihäired, peavalud, düskineesia (liikumishäired), akatiisia (ebanormaalsed liikumishäired), krambid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom ja hingamisdepressioon väikestel lastel ja Bronhiaalastma või KOK.
Prometasiini ei tohi võtta samaaegselt vererõhku langetavate ravimite (antihüpertensiivsete ravimitega), unerohtude, valuvaigistite ja alkoholiga, kuna see suurendab nende ainete toimet.
Alla kahe aasta vanustel lastel, kui nad võtavad MAO inhibiitoreid, Reye sündroomi, epilepsia, teadvusehäire, hüpotensiooni, pärgarteritõve, maksafunktsiooni häirete, neerufunktsiooni häirete, bronhiaalastma, bronhiidi, bronhektaasi, tsüstilise fibroosi, kitsenurkse glaukoomi ja eesnäärme hüperplaasia korral. püloor-kaksteistsõrmiksoole kõhukinnisuse korral ei tohi prometasiini kasutada.
Vanematel inimestel võib seda anda ainult rangetel näidustustel.
Prometasiini kuritarvitatakse tsentraalse efekti tugevdamiseks, nt. opiaatide eufoorilised mõjud.
