Baklofeen töötati algselt välja 1960. aastatel epilepsia raviks. See sobib hästi spastiliste krampide korral. Alates 2009. aastast on seda kasutatud ka alkoholisõltuvuse vastu võitlemiseks.
Mis on baklofeen?
Baklofeen - keemiliselt C10H12ClNO2 - on üks lihasrelaksante. Nad vabastavad patoloogiliselt suurenenud lihaspinged. Toimeaine seostub GABA-B retseptoritega ja toimib seal antagonistina. Ta kasutab asjaolu, et tema molekulaarstruktuur sarnaneb nende valkude omaga.
Sünteesitud baklofeen on lõhnatu kristalne valge pulber, mille lahustuvus vees on väga halb. Lihasrelaksanti saab valmistada kahel viisil ja see on saadaval ravimites Lioresal®, Lebic® ja erinevates geneerilistes ravimites.
Kergema haiguse korral manustatakse seda suu kaudu tableti kujul (10 mg või 25 mg). Kuid kui esineb näiteks raske sclerosis multiplex, annab arst toimeaine seljaaju vedelikku (intrathecally). Seda kasutatakse ainult suu kaudu lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Vastavaid uuringuid selle patsientide rühma intratekaalse kasutamise kohta pole seni olemas. Seda ravimvormi ei kasutata ka juhul, kui patsiendil on piiratud refleksid ja peaaju ning seljaaju vedeliku aeglustunud vereringe.
Farmakoloogiline toime
Närvisignaalide püsiva edastamise kaudu teistesse närvirakkudesse ja sealt edasi lihasrakkudesse tekib püsiv lihaspinge, mis viib lõpuks lihasspasmide tekkeni. Selle skeletilihaste liigse kasutamise üks võimalik põhjus on aju ja / või seljaaju signaalide puudulik kontroll.
Baklofeen kasutab oma keemilist struktuuri, mis sarnaneb gamma-aminovõihappega (GABA), blokeerides närvisignaalide edastamist seljaaju närvirakkude vahel. Sel viisil ei pääse nad isegi lihasesse. Lihaslõõgastava toime tõttu summutab see ka aju aktiivsust. Baklofeeni võtvatel patsientidel on häiritud ka lihaste vabatahtlik aktiivsus.
Baklofeen muudab maksaensüümide taset veres, nii et testi tulemusi saab võltsida. Seetõttu on hädavajalik, et patsient teataks raviarstile, et talle määratakse baklofeen. Kui maksahaigusega inimesed peavad seda ravimit kasutama, tuleb regulaarselt kontrollida nende maksa väärtust. Diabeetikutel tuleks sagedamini kontrollida veresuhkru taset. Patsiendid, kes peavad preparaate võtma baklofeeniga, peaksid hoiduma autojuhtimisest ega tööriistade ja masinate kasutamisest, kuna toimeaine kahjustab reageerimisvõimet.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Baklofeen on osutunud äärmiselt tõhusaks sclerosis multiplex'i, seljaaju vigastuste, kesknärvisüsteemi häirete, poliomüeliidi (tserebraalparalüüsi), ajuveresoonkonna häirete ja lihasspasmide ravis seljaajust ja / või ajust põhjustatud valest signaalist.
Hulgiskleroosiga patsientide puhul, kes kannatavad tugevate valulike spasmide all, manustab arst seda intratekaalselt, et vältida suukaudse manustamise raskeid kõrvaltoimeid: Suukaudselt manustatuna tuleks baklofeeni tarbida väga suures annuses, kuna muidu jõuab toimeaine sinna liiga madala kontsentratsiooniga kus ta peaks oma töö tegema. Hulgiskleroosiga patsiendid pannakse arvutiga juhitava pumba abil seljaaju kateetrisse, mille abil juhitakse baklofeeni pidevalt kehasse palju väiksemates annustes kui suukaudsel manustamisel. Pumba depoo saab vajadusel naha kaudu uuesti täita.
Toimeaine toimib seljaaju refleksikaaridel, imiteerides GABA retseptorite spasmolüütilist toimet Renshaw rakkudele.
Kui baklofeeni manustatakse suu kaudu, on see hiljemalt 4 tunni pärast ebaefektiivne. Keha eritab seda suuresti muutumatul kujul uriiniga. Nagu 1990. aastate kliiniline uuring näitab, et GABA retseptorite antagonistina alkoholisõltuvuses inimestel, kes kannatavad ka depressiooni ja / või ärevushäirete vastu, võitleb see ilmselt ihaga, mida narkomaanid nii kardavad, st soovi aine järele. . Sellel on sama kõrge efektiivsus kui näiteks diasepaamil - kuid ilma selliste kahjulike kõrvaltoimeteta kui see. Edasised kliinilised uuringud ja uuenduslikud pilditehnikad toetavad baklofeeni tõhusust alkoholisõltlastel.
Vastupidiselt Prantsusmaale, kus preparaati on selle rakenduse jaoks mitu aastat heaks kiidetud, saab Saksamaal seda preparaati kasutada ainult märgiseta. Baklofeen oli efektiivne ka loomkatsetes depressiooni ja ärevuse ravis.
Riskid ja kõrvaltoimed
Baklofeeni kasutamisel on väsimus, unisus, unisus ja iiveldus väga tavalised. Depressiooni, õudusunenägusid ja eakatel inimestel on sageli täheldatud segasust, peavalu, värinaid, ebakindlat kõnnakut, pearinglust, unehäireid, nägemise hägustumist ja muid nägemishäireid, südamefunktsiooni langust, madalat vererõhku, oksendamist, kõhulahtisust, kõhukinnisust, tugevat urineerimist, lööbeid, lihasnõrkust ja higistamist. .
Ravimit ei tohi kasutada ülitundlikkuse korral toimeaine suhtes, raskete neerukahjustuste, Parkinsoni tõve, vigastustest põhjustatud ajuhaiguste ja reuma korral. Baklofeeni tuleks rasedatele suukaudselt manustada ainult pärast põhjalikku riski ja kasu suhte hindamist, kuna toimeaine võib erituda platsenta. Seda võib leida ka rinnaga toitvate naiste rinnapiimas. Kuigi baklofeen ei ole imikutele veel kahju tekitanud, on ravim kõige parem kasutada väikestes annustes, kui üldse.
Baklofeenravimeid võetakse enne peatumist järk-järgult, et vältida selliseid negatiivseid mõjusid nagu segasus, meelepetted, krambid ja keskendumisraskused. Baklofeen suurendab antihüpertensiivsete ravimite, teiste lihasrelaksantide, psühhotroopsete ravimite, valuvaigistite ja teatud antidepressantide toimet. Dopamiini sisaldavate ainete samaaegne manustamine võib põhjustada meelepetteid. Ettenägematute riskide vältimiseks ei tohi seda mingil juhul koos alkoholiga võtta.
