Rizatriptaan

Rizatriptaan on triptaanide klassi kuuluv ravim. See stimuleerib serotoniini retseptoreid ja seda kasutatakse mõõduka kuni raskekujulise migreeni korral. See mitte ainult ei leevenda valu, vaid avaldab positiivset mõju ka sellistele sümptomitele nagu valgustundlikkus.

Mis on rizatriptaan?

Ravim rizatriptaan on selektiivne serotoniini agonist, mida kasutatakse klastri peavalude ja migreeni raviks. Farmakoloogiast pärinevaid aineid, mis võivad aktiveerida serotoniini retseptoreid, nimetatakse selektiivseteks serotoniini agonistideks. Sellega toetavad nad koehormoone ja neurotransmitterit.

Rizatriptaan kuulub toimeainete triptaani klassi, mille toimemehhanism põhineb üldiselt serotoniini retseptorite selektiivsel stimuleerimisel. Ravimi kiitsid heaks retseptiravimina Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet (FDA) ning Saksamaa Narkootikumide ja Meditsiiniseadmete Föderaalne Instituut.

Rizatriptaani kasutatakse migreeni ja kobarpeavalude raviks. See mitte ainult ei avalda positiivset mõju valu seisundile, vaid leevendab ka muid sümptomeid, nagu tundlikkus valguse ja silmade virvenduse suhtes. See saavutatakse migreeni peavalude (veresoonte ahenemise) korral veresoonte ahenemisega.

Farmakoloogiline toime

Rizatriptaan on heaks kiidetud ravim triptaanide klassist. Serotoniini agoniste nimetatakse triptaanideks. Serotoniini agonistidel on farmakoloogilise aine tõttu aktiveeriv toime raku retseptorite signaaliülekandele. Rizatriptaanis on need 5-HT1D retseptorid. Nende retseptorite stimuleerimine viib koljusiseste (kolju sees) veresoonte ahenemiseni.

Lisaks on retseptorite aktiveeritud stiimulite ülekandel pärssiv toime vasoaktiivsete neuropeptiidide vabanemisele ja pärssitakse valu tsentraalset ülekandmist ajutüves. Neuropeptiidid on närvikoes messenger-ained.

Ravimi rizatriptaan imendumine on teiste triptaanidega võrreldes väga kiire. Maksimaalne toimeaine jaotub vereplasmas umbes 50 minuti jooksul. Selle tulemusel püsib rizatriptaan süsteemses vereringes muutumatuna umbes 45 protsenti ja imendub vereringest alles kahe kuni kolme tunni pärast (poolestusaeg). Kui ravimit võetakse suu kaudu, ilmneb toime vaid 30 minuti pärast.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Rizatriptaan on näidustatud tugevate peavalude ja migreenihoogude korral. Põhimõtteliselt tuleks seda ravimit anda ainult täiskasvanutele. Seda võetakse ägeda rünnaku ajal, mitte aga peavalude ja migreeni profülaktilise ravina.

Rizatriptaani võetakse tablettidena või keelealuste tablettidena. Sublingvaalne tablett on tablett, mis asetatakse keele alla ja lahustub seal. Selle eeliseks on see, et toimeaine imendub otse läbi limaskestade ja jõuab seeläbi kiiremini vereringesse.

Rizatriptaani tavaline annus on umbes 10 milligrammi ja maksa- või neerukahjustuste korral tuleks välja kirjutada ainult 5 milligrammi. Kui ilmnevad eelseisva migreenihoo esimesed sümptomid, tuleb see kohe võtta. Märgid võivad olla näiteks väsimus, valgustundlikkus või aura. Nende esimeste märkide ilmnemisel tuleks võtta ühekordne annus 10 milligrammi. Kui umbes 2 tunni pärast ilmnevad endiselt valu või muud sümptomid, võib võtta teise annuse 10 milligrammi. Päevast annust, mis ei ületa 20 milligrammi, ei tohiks siiski ületada.

Umbes 10-20 protsendil inimestest ei pruugi rizatriptaanile reageerida. Sel juhul peaks raviarst kaaluma alternatiivset ravimit.

Riskid ja kõrvaltoimed

Võrreldes teiste selle toimeaineklassi ravimitega on rizatriptaan väidetavalt hästi talutav. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on iiveldus, suukuivus ja janu, kuumahood, väsimus, peapööritus, lihasnõrkus või üldised nõrkusehood. Mõnikord võivad ilmneda soovimatud kõrvaltoimed, näiteks südamepekslemine ja õhupuudus. Kõrvaltoimed, mis esinevad harva, kuid on eluohtlikud, võivad olla südameinfarkti provokatsioon ja rasked südame rütmihäired.

Põhimõtteliselt tuleb rizatriptaani võtmisel alati arvestada patsiendi individuaalset haiguslugu ja haiguslugu. Kui esineb varasemaid haigusi, nagu kõrge vererõhk, suhkurtõbi, perifeersete veresoonte haigused või maksa- ja neerufunktsiooni häired, on ravimi võtmine seotud märkimisväärselt suurenenud riskidega. Sellesse riskirühma kuuluvad ka naised menopausis või suitsetajad.

Toimeaine on absoluutselt vastunäidustatud stenokardia korral ja patsientidel, kes on kannatanud südameinfarkti või insuldi all. Uuringute puudumise tõttu ei tohiks ravimit rizatriptaani välja kirjutada lastele, noorukitele, üle 65-aastastele täiskasvanutele, rasedatele ja imetavatele emadele.

Sama toimeaineklassi erinevate ravimite võtmine koos ergotamiini derivaatidega tugevdab mõju kontrollimata viisil ja suurendab kõrvaltoimete riski.

Isegi kui sellise farmakoloogilise aine kasutamine lõpetatakse, on serotoniini sündroomi risk potentsiaalselt suurenenud. Serotoniini sündroom avaldub selliste sümptomitega nagu üldine rahutus, hallutsinatsioonid, koordinatsiooni kaotus, suurenenud südametegevus, vererõhu kõikumised, suurenenud refleksid, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kehatemperatuuri tõus.