Koos raviainega Fosamprenaviir see on niinimetatud viirusevastane ravim, mis kuulub HIV valgu inhibiitorite perekonda. Seda kasutatakse HIV-nakkuste raviks ja see on ette nähtud AIDS-i (enne: omandatud immuunpuudulikkuse sündroom) arengu ennetamiseks. Fosamprenaviiri müüakse kaubamärgi Telzir® all ja seda turustab GlaxoSmithKline plc. asub Suurbritannias Londonis.
Mis on fosamprenaviir?
Toimeaine fosamprenaviir on viirusevastane ravim. See on ravimite grupp, mis peatavad viiruste paljunemise. Ravim kuulub HIV proteaasi inhibiitorite perekonda. See viitab toimeainetele, mis pärsivad spetsiifiliselt HI-viiruse valke lõhustavate ensüümide aktiivsust. Sellesse rühma kuuluvad lisaks fosamprenaviirile ka preparaadid nelfinaviir ja lopinaviir.
Valkude lagunemise vältimisega aeglustatakse HI-viiruse replikatsiooni märkimisväärselt.
Fosamprenaviiri kasutatakse tablettide kujul ja suspensioonina. Suspensioon on väikeste osakeste suspensioon, mis pannakse vedelasse, kuid ei lahustu. Fosamprenaviiri sisaldavad ravimid vajavad retsepti kogu Euroopas. Sõltumatu tarbimine ilma arsti retseptita on keelatud. Seetõttu kehtib ka Saksamaal apteegi nõue.
Farmakoloogiline toime
Viirusevastase ainena pärsib fosamprenaviir HI-viiruse paljunemist inimkehas. Erinevalt bakteritest pole viirustel oma metabolismi, mida saaks meditsiiniliselt häirida. Põhimõtteliselt muudab see viiruste ravi palju raskemaks. Kuna ainevahetus pakub bakteri hävitamiseks tavaliselt kergesti ligipääsetavat rünnakupinda.
Seetõttu toimib ravim fosamprenaviir kehas leiduvate HI-viiruste valkude lagundamise teel. Fosamprenaviir ja sarnased HIV proteaasi inhibiitorite ravimid pärsivad valkude (ensüümide) lagunemist. Selle tulemusel ei moodustu viirusega nakatunud keha peremeesrakus enam nakkavaid viirusi, kuna HI-viirused sõltuvad nende toodetud ensüümist (proteaasist), et rünnata terveid vererakke (CD-4-rakke).
Fosamprenaviir laguneb või eritub peamiselt maksa või väljaheite kaudu. Poolväärtusaeg kuni toimeaine täieliku elimineerimiseni on keskmiselt umbes 7 tundi.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Fosamprenaviiri kasutatakse ainult koos teiste ravimitega tervikliku ja meditsiiniliselt täielikult jälgitava HIV-ravi osana (kombineeritud ravi). On ainult näidustus ritonaviiri väikestes annustes või sarnastes retroviirusevastastes ravimites samaaegseks kasutamiseks. Ritonaviir suurendab fosamprenaviiri toimeaine taset.
Fosamprenaviiri soovitatav päevane kogus on üks õhukese polümeerikattega tablett, milles on 700 mg toimeainet kaks korda päevas. Lisaks nendele kahele tabletile tuleb võtta ka muud HIV-preparaadid (nt 100 g ritonaviiri). Kokku võtab patsient neli tabletti päevas (kaks tabletti fosamprenaviiri ja kaks tabletti ritonaviiri). Võrreldes ravi eelmise ravimiga amprenaviiriga, on oluliselt vähenenud igapäevaselt võetavate tablettide arv.
Fosamprenaviiri ei kasutata HIV-i ennetavaks raviks nn PrEP-i osana (kokkupuute eelne profülaktika). Rakendusala on piiratud HIV kombineeritud raviga.
Riskid ja kõrvaltoimed
Fosamprenaviiri tuleb kasutada koos väikestes annustes ritonaviiri või teiste retroviirusevastaste ravimitega. Ainult nii saab seatud eesmärki tõhusalt saavutada. Seetõttu tuleb igat taotlust arsti või apteekriga arutada. Fosamprenaviiri kasutamine on keelatud, kui esineb ülitundlikkust (allergiat) fosamprenaviiri, amprenaviiri või muude HIV-ravimite komponentide suhtes.
Fosamprenaviiri sisaldavaid ravimeid ei tohi võtta koos järgmiste ravimitega:
- Astemisool või Terfenadiin (allergiate sümptomaatiline ravi)
- Alfuzosin (eesnäärmehaiguste ravi)
- Tsisapriid (seedehäirete ravi)
- Pimosiid (skisofreenia ravi)
- Ergotamiini derivaadid (leidub mõnes peavalu tabletis),
- Rifampitsiin (tuberkuloosiravi)
- Propafenoon, kinidiin, flekainiid või amiodaroon (valmistised südamehaiguste raviks)
- Sildenafiil (erektsioonihäirete ja kopsuveresoonkonna haiguste ravi)
- Naistepunaürti sisaldavad valmistised
Fosamprenaviir võib põhjustada kõrvaltoimeid. Siiani on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
- kõhulahtisus
- Vere kolesterooli taseme tõus
- Suurenenud verevere rasva tase
- üldine halb enesetunne ja halb enesetunne (ka seoses iivelduse, oksendamise ja kõhuvaluga)
- Nahaärritus (turse, sügelus, punetus
- peavalu
- Peapööritus
- väsimus
- Tuimus või kipitus suus
- suurenenud transaminaaside ja lipaasi tase
- Näoturse (eriti huulte või keele)
- Stevens-Johnsoni sündroomi areng. See on raske nahareaktsioon, mis võib olla ka eluohtlik.
