Carbidopa "L-DOPA dekarboksülaasi inhibiitorite ravimirühm" on ravim. Seda ravimit kasutatakse Parkinsoni tõve raviks ja see on WHO oluliste ravimite loendis.
Mis on karbidopa?
Karbidopa on selektiivne dekarboksülaasi inhibiitor. Dekarboksülaasi inhibiitorid on DOPA dekarboksülaasi niinimetatud konkureerivad inhibiitorid. See on ensüüm, mis viivitab L-dopa lagunemist. L-dopa, mida nimetatakse ka levodopaks, on aine, mis toimib melaniini, adrenaliini, dopamiini ja noradrenaliini eelkäijana.
Ravim avastati 1950ndatel. 1961., 1963., 1969. ja 1971. aastal andis patendi Merck & Co. Inc.. Carbidopa on turul tavaliselt saadaval koos ravimiga levodopa. Carbidopa kasutatakse koos levodopaga Parkinsoni tõve raviks.
Farmakoloogiline toime
Karbidopa inhibeerib selektiivselt dekarboksülaasi. Sel viisil takistab äärealadel olev ravim L-DOPA muundamist dopamiiniks. Kuna karbidopa ei suuda hematoentsefaalbarjääri murda, jääb protsess aju L-DOPA muundamiseks dopamiiniks.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Carbidopa kasutatakse Parkinsoni tõve raviks. Parkinsoni tõbi on neurodegeneratiivne haigus, mis progresseerub aeglaselt. Iseloomulik on dopamiini tootvate keskosa aju keskosa närvirakkude surm. See toob kaasa virgatsaine dopamiini vajakajäämise ja lõppkokkuvõttes basaalganglionide aktiveeriva toime vähenemise aju ajukoores. Parkinsoni tõve peamised sümptomid on lihaste jäikus, aeglustatud liikumised, lihaste värisemine, liikumatus ja posturaalne ebastabiilsus.
Parkinsoni tõbe ravitakse tavaliselt L-DOPA preparaatidega. L-DOPA on dopamiini biosünteesi eellane. Pärast hematoentsefaalbarjääri läbimist metaboliseeritakse L-DOPA ajus dopamiiniks. See loob soovitud farmakoloogilise efekti ja viib sümptomite leevenemiseni. Levodopa on üks niinimetatud eelravimitest.
L-DOPA dekarboksülaasi inhibiitorit karbidopa kasutatakse nii, et aine ei muutuks perifeerias. Ilma perifeerse dekarboksüülimise pärssimiseta karbidopa poolt metaboliseerub 95 protsenti manustatud L-DOPA-st juba väljaspool aju. L-DOPA annust saab vähendada, lisades karbidopa. See tähendab ka, et kõrvaltoimeid on vähem. L-DOPA ja karbidopa kombinatsiooni saavatel patsientidel on vähem tõenäoline nokturia, tahhükardia või ortostaatilised düsregulatsioonid.
Ravimid leiate siit
➔ Närve rahustavad ja tugevdavad ravimidRiskid ja kõrvaltoimed
Kuid kõrvaltoimed võivad tekkida ka karbidopa võtmisel. Näiteks võib esineda iiveldust ja oksendamist. Täheldatakse ka skisofreenia-sarnaseid sümptomeid. Siin saab eristada positiivseid ja negatiivseid sümptomeid. Positiivsed sümptomid ilmnevad lisaks normaalsele isiksusele. Nende hulka kuuluvad meelepetted, mõttehäired ja egohäired. Negatiivsed sümptomid on seotud sõidu, psühhomotoorsete oskuste, mõtlemise ja mõjuga. Afekti ammendumine areneb. Emotsionaalsete kogemuste kogemise võime on vähenenud. Haigestunud inimese psühhomotoorsed oskused on vähenenud. Patsientide näoilmed ja žestid näivad jäigad. Samuti väheneb ajam. Mõte on tühi, kujuteldamatu ja vaesunud. Sageli täiendavad neid sümptomeid kognitiivsed piirangud.
Lisaks skisofreenia-sarnaste sümptomite ilmnemisele võivad inimesed tunda ka segadust või painajaid. Unehäired võivad tekkida ka ägedalt. Akinesia võib areneda pikaajaliste ravimite abil. Akinesia on patoloogiline liikumatus. Parkinsoni tõve korral on see nähtus tuntud ka kui annuse lõppemise akineesia. Siin toimub liikumise vähenemine Parkinsoni ravimi sissevõetud annuse mõju lõppedes.
Karbidopa pikaajalise ravi teine kõrvaltoime on nn külmutamine. Neuroloogias kirjeldab külmutamise mõiste järske liikumisplokke. Patsiendid külmetuvad liikumise keskel ega saa enam liikuda. Lisaks võivad ilmneda paroksüsmaalsed sisse / välja lülitatud nähtused. Sisse / välja nähtust iseloomustab järsk muutus heast liikuvusest absoluutse liikumatuseni. Nähtused võivad kesta minutitest tundideni. Täpset põhjust pole veel välja selgitatud.
Lisaks võib karbidopa pikaajalise kasutamise korral areneda hüperkineesia ja düskineesia. Hüperkineesi korral on liikuvus patoloogiliselt suurenenud. See avaldub näo, pagasiruumi, kaela või jäsemete tahtmatute, äkiliste ja ettearvamatute liikumiste kujul. Düskineesia on ka normaalse liikumise häire. Parkinsoni tõve korral ilmnevad düskineesiad soovimatute liigsete liigutustena.
Levodopa ja karbidopa kombineerimisel tritsükliliste antidepressantidega tuleb olla ettevaatlik. Üksikjuhtudel ilmneb eluohtlik vererõhu langus. Seevastu toimeainete grupist koosnevate ravimite kombinatsioon, mida nimetatakse MAO inhibiitoriteks, võib põhjustada vererõhu kriitilist tõusu.
Tuleb märkida, et metoklopramiid kiirendab mao tühjenemist, suurendades seega karbidopa ja levodopa toimet. Valgurikka toidukorra samaaegne võtmine võib vähendada kombineeritud toote efektiivsust. Sama kehtib rauapreparaatide samaaegse kasutamise kohta. Seetõttu tuleks rauapreparaate võtta alati vähemalt kaks tundi enne või kõige varem kaks tundi pärast toimeainete kombinatsiooni manustamist.
