Teofülliin on hingamisteede haiguste ravis üks olulisemaid toimeaineid. Seda kasutatakse eriti bronhiaalastma ravis.
Mis on teofülliin?
Ravimi teofülliin pärineb purinaalsete alkaloidide rühmast ja on saadud ksantiinist. Nime teofülliin võib leida teelehtedest. Saksa arstil Albrecht Kossel (1853–1927) õnnestus 1888. aastal eraldada teelehtedest väikesed kogused ainet. Teofülliini leidub ka kohviubades, guaraanas ja kolaapähklites, ehkki väikestes kogustes. Inimese ainevahetuses toimib teofülliin kofeiini lagunemisproduktina.
Umbes 1895. aastal suutis saksa keemik Emil Fischer (1852–1919) sünteesida teofülliini, alustades 1,3-dimetüül kusihappest. Keemiku Wilhelm Traube'i (1866–1942) poolt 1900. aastal kirjeldatud viinamarjade süntees kujutab keemilise sünteesi protsessi, mida kasutatakse tänapäevalgi.
Teofülliini kasutati algselt terapeutiliselt diureetilise ravimina. Alates 1921. aastast võeti toimeaine kasutusele ka stenokardia ravis. Teofülliin on olnud bronhiaalastma ravi lahutamatu osa alates 1922. aastast. Alates 1970. aastatest tulid turule teofülliinipreparaadid, mis vabastavad toimeaine viivitusega, mis tähendas, et astmahaigeid saab püsivalt ravida. Kuid teofülliin muutus hiljem beeta-sümpatomimeetikumide ja glükokortikoidide kasutuselevõtuga vähem oluliseks.
Looduses esineb teofülliin alati koos teiste puriinide alkaloididega. Nende hulka kuuluvad peamiselt kofeiin ja teobromiin. Teofülliini sisaldus on kõrgeim guaraanas - 0,25 protsenti.
Farmakoloogiline toime
Teofülliin on üks ksantiini derivaate ja sellel on erinev toime. Ravim pärsib neurotransmitteri CAMP lagunemist. See omakorda põhjustab siledate bronhide lihaste lõdvestamist ja hõlbustab hingamist. Samal ajal suureneb tsiliaadi aktiivsus, mis viib lima suurenenud eemaldamiseni.
Samuti on oluline virgatsaine adenosiini pärssimine bronhide lihastes. See võimaldab bronhidel laieneda ja lõõgastuda. Teine mõju on adenosiini blokeerimine ajus. Kuna adenosiin vastutab ka une reguleerimise eest, on teofülliini kasutamisel oht uneprobleemide tekkeks.
Lisaks aeglustab teofülliin histamiini vabanemist. Neurotransmitteri histamiin vabaneb inimkehas üha enam allergiate ja nakkuste taustal. Histamiin vahendab põletikulisi reaktsioone ja ahendab bronhide lihaseid. Messengeri blokeerimisega vähenevad kroonilise bronhiidi või bronhiaalastma põletikulised sümptomid. Teofülliini põletikuvastased omadused on aga nõrgemad kui glükokortikoididel.
Pärast teofülliini suukaudset manustamist imendub toimeaine vere kaudu soolestikku. Ravimi lagunemine toimub maksas, lagunemisproduktid väljuvad organismist neerude kaudu.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Teofülliini kasutatakse peamiselt mõõduka ja raske astma raviks. Ravimit kombineeritakse sageli glükokortikoidide ja beeta-2-adrenoretseptori agonistidega. Teofülliin sobib nii astmahoogude ennetamiseks kui ka raviks. Muud rakendusalad on krooniline bronhiit ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK). Ravimit saab kasutada ka emfüseemi (kopsude ületäitumine) ja kroonilise kopsupõletiku korral.
Teofülliini kasutamisel on oluline roll ravimi õigel annusel. Preparaadi optimaalne toime sõltub sellest. Sel põhjusel võetakse seda ainet tavaliselt kapslite või toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul, mis tagavad toimeaine pideva vabanemise. Sel viisil on patsiendi veres alati püsiv kogus teofülliini. Päevane annus on patsienditi erinev. Kuna teofülliinile antakse retsepti, saab seda apteekidest osta ainult arsti ettekirjutuse esitamisel.
Ravimid leiate siit
➔ Ravimid õhupuuduse ja kopsuprobleemide korralRiskid ja kõrvaltoimed
Teofülliini võtmisega on võimalikud ka soovimatud kõrvaltoimed. Enamikul juhtudel kiireneb pulss, tekivad südamepekslemine, unehäired, rahutus, värinad jäsemetes, peavalud ja madal vererõhk. Mõnikord on võimalik ka kramplik bronhi, palavik, nõgestõbi, nahareaktsioonid või vereliistakute arvu vähenemine.
Terviseprobleeme võivad põhjustada ka liiga suured teofülliini annused. See avaldub vererõhu järsu langusena, krambihoogudena nagu epilepsia, verejooksuga seotud tõsised seedetrakti kaebused, südame rütmihäired ja lihaste kahjustus. Kuna teofülliin mõjutab reageerimisvõimet negatiivselt, tuleks vältida liikluses osalemist.
Teofülliini ei tohi üldse manustada, kui patsient on selle ravimi suhtes ülitundlik või kui esineb äge südame rütmihäire. Sama kehtib hiljutise infarkti kohta. Kui patsient kannatab ebastabiilse stenokardia, raske kõrge vererõhu, südamelihase haiguste, kilpnäärme ületalitluse, porfüüria, mao- või soolehaavandite, epilepsia, neeru- või maksafunktsiooni häirete käes, peab raviarst kaaluma hoolikalt selle riske ja eeliseid.
Teofülliini kasutamisel koos teiste ravimitega võib esineda koostoimeid. See kehtib eriti rasestumisvastaste tablettide, beeta-2 sümpatomimeetikumide, H2-retseptori blokaatorite ranitidiini ja tsimetidiini, ussi tekitava aine tiabendasooli, kaltsiumikanali blokaatorite nagu diltiaseem ja verapamiil, makroliidantibiootikumide nagu erütromütsiin, podagra allopurinoolpropoliidi ja beeta-blokaatori korral. neil on teofülliinile intensiivistav toime.
Teiselt poolt on barbituraatide, epilepsiavastaste ravimite, podagraravimi sulfinpürasooni, antibiootikumi rifampitsiini ja naistepuna tarbimisel nõrgendav toime.
